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Kerstin Sandera*, Eva Galantea, David DickensB, Mathew RobsonC, Adam Badard, Matthias Koeppe, Erik Årstada
aUniversity College Hospital, 235 Euston Road (T-5), London NW1 2Bu, UK;B분자학과의 개인화 의학 센터
및 임상 약리학, 번역 의학 연구소,
리버풀 대학교, 1-5 브라운 로우 스트리트, 리버풀 L69 3GL, 영국;CCancer Institute, University College London, 72 Huntley Street, London WC1E 6BT, 영국;dUniversity College London, 72 Huntley Street, London WC1E 6BT, UK;eUniversity College London, Queen Square, London WC1N 3BG, 영국 신경학 연구소. * 이메일 :k.sander@바카라사이트 캡틴.ac.uk
다중 약물 저항성 (MDR)은 주요 임상입니다
많은 널리 퍼진 질병의 성공적인 치료바카라사이트 캡틴 도전
중추 신경계 (CNS). CNS 약물에 대한 부적절한 접근
표적은 분명히 과발현 및/또는 과잉 활동에 의해 야기된다
혈액-뇌 장벽 (BBB)에 위치한 다제 운송업자의.1Efflux 펌프 P- 당 단백질 (P-GP)의 역할을 평가하기 위해
MDR 개발 및 또한 진단 도구를 제공하기 위해
P-GP 회전율, 동적 이미징을위한 프로 드러그 바카라사이트 캡틴를 정량화합니다
양전자 방출 단층 촬영 (PET)이 개발 중입니다.
대사 산물 압출 방법의 그림
대사 산물 압출 방법에 따라 (MEM; 참조 그림), 전구 약물 바카라사이트 캡틴는 BBB를 수동적으로 확산시킵니다. 빠른 산화 신진 대사는 CNS에 갇히고있는 트레이서를 제공 할 것입니다. Efflux Pump P-GP에 의해 활성 운반에 의해서만 압출 될 수 있습니다 ( 수치). 따라서 CNS로부터 시간이 지남에 따라 방사능의 제거 P-GP 기능과 직접 관련 될 수 있습니다.2
새로운 P-GP 기판 및 해당 전위 프로 드러그는 시험 관내에서 합성 및 조사되었습니다. 상영. 새로운 대사 쌍이 성공적으로 확인되었습니다. 선택된 화합물은 불소 -18로 표지되어 조사되었다 생체 분포 실험에서 생체 내. 화합물은 우수한 것으로 나타납니다 마우스의 초기 뇌 흡수뿐만 아니라 명확하게 세척 프로파일 P-gp 전구 약물 바카라사이트 캡틴로서 이들 화합물의 적용 가능성에 대한 힌트.
참조 : 1Tate Sk et al. Expert Opin Pharmacother 2007, 8, 1441-1449;2Kannan P et al. Clin Pharmacol Ther 2009, 86, 368-377.